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Tampoco mostraron incremento de peso ni mayor riesgo de hipoglucemia Para vildagliptina, linagliptina y alogliptina no se han descrito en sus fichas técnicas interacciones medicamentosas clínicamente significativas, presentando un potencial bajo para interacciones en la coadministración de otros me-dicamentos Estas reacciones de hipersensibilidad incluyen anafilaxia, angioedema y enfermedades exfoliativas de la piel pénfigo bullosoincluido el síndrome de Stevens-Johnson.

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En ese mismo año, 2 artículos, publicados por Scheen 33 y Nauck 34se pronuncian en el mismo sentido. En la tabla 2 se refieren los principales resultados de estos 3 estudios con iDPP4 extraídos de la tabla publicada en las recomendaciones clínicas de la American Diabetes Asso-ciation ADA en Principales resultados de los estudios de seguridad cardiovascular con inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 iDPP4.

Modifcada de referencia 35 con permiso de la American Diabetes Association.

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En el EXAMINE 9un ensayo clínico doble ciego de no inferioridad para comprobar la eficacia y seguridad de aloglipti-na, se aleatorizó a 5. Se han planteado diversos argumentos para explicar la diferencia de resultados en la tasa de hIC en estos estudios, como las diferentes poblaciones incluidas, la diferente duración de cada estudio o el uso de bloqueadores beta, mayor en el EXAMINE, que puede conferir cierta protección frente al desarrollo de IC.

Otro continue reading de seguridad que se ha evaluado en los ESCV con iDPP4 es la asociación con Inhibidores de dipeptidil peptidasa iv y pautas de terapia de diabetes aparición de tumores sobre la base de las diversas funciones de los iDPP4 en el sistema inmune, que implica funciones Inhibidores de dipeptidil peptidasa iv y pautas de terapia de diabetes y antiinfecciosas.

También es conocida la relación inversa entre la actividad de los iDPP4 y la concentración de vitamina D en la población general, que consiste en una asociación positiva entre la concentración de esta vitamina y la duración del tratamiento con iDPP4, la terapia con sitagliptina y linagliptina, aunque no en el caso de la vildagliptina.

Los estudios realizados sobre seguridad de los iDPP4 no tienen una duración que permita extraer conclusiones sobre la influencia en la evolución de las complicaciones micro y macrovasculares de la diabetes, por lo que es necesario seguir evaluando la efectividad y el perfil de seguridad con su utilización a largo plazo.

Respecto a la seguridad CV, no incrementan el riesgo de eventos CV en estudios realizados con sitaglitptina, saxa-gliptina y alogliptina en pacientes con enfermedad CV establecida, con respecto a placebo. Existe un aumento del riesgo de IC y de hIC con saxaglipti-na y alogliptina. Son necesarios estudios de mayor duración para evaluar los efectos secundarios de los click en la evolución de las complicaciones micro y macrovasculares de la DM2, así como el perfil de seguridad con el uso a largo plazo.

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Inicio Medicina de Familia. ISSN: Artículo anterior Artículo siguiente. Uso de inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 en pacientes con diabetes. Use of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in patients with diabetes.

Descargar PDF. Francisco Carlos Carramiñana Barrera. Autor para correspondencia. Este artículo ha recibido.

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MACE: major adverse cardiovascular event. Figura 1. Figura 2.

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Las incretinas endógenas son fundamentalmente dos, el GIP glucose dependent insulinotropic peptide y GLP-1 glucose like peptide 1. La magnitud del descenso de la glucemia es entre 0.

Son varios los sustratos de la DPP-4 e incluyen péptidos que contienen prolina o alanina, tales como factores de crecimiento, quimioquinas, neuropéptidos y péptidos vasoactivos. La inhibición de la enzima DPP-4 también modula la actividad de varios factores cardioactivos, neuropéptidos y células estromales derivadas del factor-1 SDF Por su afinidad para una amplia gama de sustratos, la DPP-4 no es específica para GLP-1 y, por lo tanto, tiene el potencial para mediar una amplia gama de efectos pleiotrópicos Inhibidores de dipeptidil peptidasa iv y pautas de terapia de diabetes positivos como negativosindependientes de GLP En esencia, su mecanismo de acción consiste en inhibir competitivamente la enzima DPP-4, con lo que logra concentraciones fisiológicas en sangre y, por ende, aumenta los niveles de las hormonas incretinas.

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Mejoran sustancialmente el control glucémico en ayuno y posprandial. Estas características los convierten en agentes idóneos para el tratamiento a largo plazo de los pacientes con DM2.

Principales efectos adversos.

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Con base en sus respectivas estructuras moleculares, los IDPP-4 pueden clasificarse en los que imitan a la molécula de DPP-4 peptidomiméticos: vildagliptina y saxagliptina y los que no la imitan no peptidomiméticos: linagliptina, sitagliptina y alogliptina.

Sitagliptina 19, La acción inhibitoria sobre la DPP-4 es dosis dependiente. En pacientes con deterioro de la función renal la sitagliptina requiere ajuste de dosis; por tanto, el clínico debe calcular la tasa de filtración glomerular TFG por medio de la fórmula de Cockroft y Gault.

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Se han desarrollado varios estudios para evaluar la efectividad de la sitagliptina en monoterapia o en combinación con otros agentes antidiabéticos. Al evaluar la sitagliptina en terapia combinada con metformina vs. Asimismo, al comparar la metformina vs. La sitagliptina es segura y bien tolerada con bajo riesgo de hipoglucemia y efecto nulo en el peso. Sitagliptina, puede disminuir el remodelamiento y la disfunción cardíaca posterior a infarto.

Vildagliptina 27, La vildagliptina es un IDPP-4 selectivo.

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Fue aprobado por la agencia europea de medicamentos en el año y pertenece al grupo de las cianopirrodilidionas y los péptido-miméticos. Con respecto a la farmacodinamia, la vildagliptina tiene acción sobre otras enzimas DPP como la 8, 9 y la proteína activadora de fibroblastos.

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Su principal mecanismo de acción es inhibiendo la enzima intestinal Dipeptidil peptidasa 4, encargada de degradar de forma las incretinas secretadas por las células L intestinales, que son las que ejercen el efecto hipoglucemiante mediante un efecto conocido como efecto incretina, que consiste en la observación de que la administración de glucosa por vía endovenosa produce un pico de secreción de insulina menor que la misma cantidad por vía oral, debido fundamentalmente a la secreción de unas sustancias intestinales conocidas como incretinas de las cuales existen dos tipos GIP y GLP El efecto es mayor si partimos de Click here 1c mas altas y mas moderado si partimos de mejores controles.

La principal desventaja es la falta de seguridad a largo plazo dada su reciente comercialización y el coste. Click agencia europea del medicamento acaba de autorizar la comercialización de linagliptina Trajenta cuya principal característica es la de no precisar ajuste de dosis en insuficiencia renal moderada o grave ni en insuficiencia hepatica.

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La agencia europea de medicamentos ha aprobado la indicación de saxagliptina junto a sulfonilures y metformina. En general los efectos secundarios son leves y son bien tolerados. Estas recomendaciones toman en cuenta los costos de la medicación.

La primera es administrar sulfonilurea a pacientes con diabetes de tipo 2 que no logren el control glucémico con metformina sola, o que tengan contraindicaciones para metformina recomendación fuerte, evidencia de calidad moderada.

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Fang, Y. Huang, Y. Pei, L. Chen, J. The effcacy and safety of DPP4 inhibitors in patients with type 1 diabetes: A systematic review and meta-analysis. Diabetes Res Clin Pract,pp.

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Medicina de Familia - SEMERGEN es una revista de here por pares que ha adoptado pautas éticas claras y rigurosas en su política de publicaciones siguiendo las pautas del Comité de Ética de Publicaciones y que busca identificar y dar respuesta a preguntas sobre la atención primaria de salud y la provisión de atención de alta calidad centrada en el paciente y en la comunidad.

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En este artículo se recogen las principales características sobre la seguridad y tolerancia de los inhibidores de la enzima dipeptidil peptidasa 4, a nivel farmacológico y cardiovascular, que es necesario conocer y actualizar en atención primaria, por su amplio uso y para un correcto abordaje de la terapia farmacológica en la diabetes tipo.

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The incretins were added to the therapeutic arsenal of diabetes in This group in-cludes glucagon-like peptide-1 receptor antagonists and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors marketed in Spain inwhich act on the incretin system in the gut, reducing glycae-mia, with a decreasing or neutral effect on weight and with a low risk of hypoglycaemic episodes.

Their introduction coincided with the publication of the controversial results of studies on intensive glycemic control, leading the Food and Drug Administration to require demonstration of the cardiovascular safety of new glucose-lowering drugs.

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The publication of subsequent studies has demonstrated cardiovascular safety and some have shown cardiovascular and survival benefits. These results are modifying the recommenda-tions of the clinical practice guidelines and consensus documents on the treatment of type 2 diabetes. The present article Inhibidores de dipeptidil peptidasa iv y pautas de terapia de diabetes the main pharmacological and cardiovascular characteristics of the safety and tolerability of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, which need to be known and updated in primary care, given their wide prescription and the need for correct use of drug therapy in type 2 diabetes.

Las características fisiopatológicas de la diabetes mellitus DM tipo 2 DM2 con diferentes mecanismos implicados en la hiperglucemia, la frecuente asociación con otros factores de riesgo cardiovascular —CV— hipertensión arterial, disli-pemia, etc. En se incorpor ó a la terapia farmacológica de la DM2 el grupo de las incretinas, al que pertenecen los agonistas del receptor del péptido similar al glucagón 1 arGLP1 y los inhibidores de la enzima dipeptidil peptidasa 4 iDPP4 2.

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Estos Inhibidores de dipeptidil peptidasa iv y pautas de terapia de diabetes han proporcionado datos sobre seguridad CV en pacientes con DM2 y alto riesgo de enfermedad CV ECVen unos casos sin evidencias de beneficios CV click relación con el placeboaunque en otros muestran una combinación de resultados con beneficios CV y en la mortalidad Tampoco mostraron incremento de peso ni mayor riesgo de hipoglucemia Inhibidores de dipeptidil peptidasa iv y pautas de terapia de diabetes vildagliptina, linagliptina y alogliptina no se han descrito en sus fichas técnicas interacciones medicamentosas clínicamente significativas, presentando un potencial bajo para interacciones en la coadministración de otros me-dicamentos Estas reacciones de hipersensibilidad incluyen anafilaxia, angioedema y enfermedades exfoliativas de la piel pénfigo bullosoincluido el síndrome de Stevens-Johnson.

El control del metabolismo glucémico es fundamental en el abordaje global del paciente con DM, junto con el control de los factores de riesgo C V, para reducir el riesgo de presentar complicaciones macrovasculares y microvascula-res 24, Por otra parte, estudios de control intensivo de la glucemia frente a control habitual con rosiglitazona, indicaron un aumento del riesgo de infarto agudo de miocardio IAM y mortalidad de causa CV MACE: major adverse cardiovascular event.

En ese mismo año, 2 artículos, publicados por Scheen 33 y Nauck 34se pronuncian en el mismo sentido. En la tabla 2 se refieren los principales resultados de estos 3 estudios con iDPP4 extraídos de la tabla publicada en las recomendaciones clínicas de la American Diabetes Asso-ciation ADA en Principales click de los estudios de seguridad cardiovascular con inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 iDPP4.

Modifcada de referencia 35 con permiso de la American Diabetes Association.

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En el EXAMINE 9un ensayo clínico doble ciego de no inferioridad para comprobar la eficacia y seguridad de aloglipti-na, se aleatorizó a 5. Se han planteado diversos argumentos para explicar la diferencia de resultados en la tasa de hIC en estos estudios, como las diferentes poblaciones incluidas, la diferente duración de cada estudio o el uso de bloqueadores beta, mayor en el EXAMINE, que puede conferir cierta protección frente al desarrollo de IC.

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Otro punto de seguridad que se ha evaluado en los ESCV con iDPP4 es la asociación con la aparición de tumores sobre la base de las diversas funciones de los iDPP4 en el sistema inmune, que implica funciones antitumorales y antiinfecciosas. También es conocida la relación inversa entre la actividad de los iDPP4 y la concentración de vitamina D en la población general, que consiste en una asociación positiva entre la concentración de esta vitamina y la duración del tratamiento con iDPP4, la terapia con sitagliptina y linagliptina, aunque no en el caso de la vildagliptina.

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Los estudios realizados sobre seguridad de los iDPP4 no tienen una duración que permita extraer conclusiones sobre la influencia en la evolución de las complicaciones micro y macrovasculares de la diabetes, por lo que es necesario seguir evaluando la efectividad y el perfil de seguridad con su utilización a largo plazo.

Respecto a la seguridad CV, no incrementan el riesgo de eventos CV en estudios realizados con sitaglitptina, saxa-gliptina y alogliptina en pacientes con enfermedad CV establecida, con respecto a placebo.

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Existe un aumento del riesgo de IC y de hIC con saxaglipti-na y alogliptina. Son necesarios estudios de mayor duración para evaluar los efectos secundarios de los iDPP4 en la evolución de las complicaciones micro y macrovasculares de la DM2, así como el perfil de seguridad con el uso a largo plazo. Inicio Medicina de Familia.

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ISSN: Artículo anterior Artículo siguiente. Uso de inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 en pacientes con diabetes.

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Use of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in patients with diabetes. Descargar PDF. Francisco Carlos Carramiñana Barrera. Autor para correspondencia. Este artículo ha recibido. Información del artículo. Tabla 1.

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Tabla 2. Palabras Clave:. Diabetes mellitus tipo 2.

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These drugs have represented an advance here the physiopathological approach to the disease, with the possibility of acting on the different mechanisms involved in raised blood glucose levels and allowing treatment to be individualised, as recommended in clinical practice guide-lines and consensus documents.

These results are modifying the recommenda-tions of the clinical practice guidelines and consensus documents on the treatment of type 2 diabetes. The present article describes the main pharmacological and cardiovascular characteristics of the safety and tolerability of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, which need to be known and updated in primary care, given their wide prescription and the need for correct use of drug therapy in type 2 diabetes. Type 2 diabetes mellitus.

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Texto completo. Introducción Las características fisiopatológicas de la diabetes mellitus DM tipo 2 DM2 con diferentes mecanismos implicados en la hiperglucemia, la frecuente asociación con otros factores de riesgo cardiovascular —CV— hipertensión arterial, disli-pemia, etc.

MACE: major adverse cardiovascular event. Figura 1. Figura 2.

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Fadda, D. Maratea, S. Trippoli, C. Testing the therapeutic equivalence of alogliptin, linagliptin, saxagliptin, sitagliptin or vildagliptin as monotherapy or in combination with metformin in patients with type 2 diabetes. Diabetes Ther, 5pp.

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